安斯泰来的Fezolinetant（非唑啉坦）获批上市

美国食品药品监督管理局（FDA）已于5月12日批准VEOZAHTM（Fezolinetant 非唑啉坦）每日一次45毫克用于治疗因绝经引起的中度至重度血管运动症状（VMS）。VEOZAH是第一个获批用于治疗因绝经引起的VMS的非激素性神经激肽3（NK3）受体拮抗剂。

VMS是最常见的更年期相关症状，以潮热和/或盗汗为特征，50%以上40至64岁的女性会受到影响（在美国，大约 60% 至 80% 的女性在绝经过渡期间或之后会出现这些症状。）。症状发作可能在最后月经期之前，中位持续时间可达7.4年。三分之一的女性在绝经开始后的十多年中持续经历中度至重度的潮热症状。潮热是对一系列客观症状相关的强烈内部热量的主观感觉，这些症状包括大量出汗、皮肤血管舒张以及随后由于快速而过度的散热反应导致的核心体温下降。  在绝经之前，雌激素（女性卵巢产生的激素）和神经激肽B（NKB，大脑化学物质）之间存在平衡。这种平衡调节位于大脑特定区域的身体温度控制中心。随着身体经历更年期，雌激素下降，这种平衡被破坏。两者不平衡所导致的这些症状，称为VMS。VEOZAH通过在温度控制中心阻断NKB来减少潮热的数量和强度，从而帮助恢复身体平衡。

支持该药物上市三期临床实验中，加拿大和欧洲总共招募了3000多人。同时其他关键性临床试验的结果表征了非唑林坦治疗绝经引起的中度至重度 VMS 的有效性和安全性，以及长期安全性。

目前安斯泰来也正在就Fezolinetant（非唑啉坦）在欧盟、瑞士和澳大利亚的上市接受审查。

Fezolinetant（非唑啉坦）是一种选择性神经激肽 3 (NK3) 受体拮抗剂，是成为first-in-class的非激素治疗选择。在VMS的替代疗法方面，可选择的药物种类有限。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）、选择性5-羟色胺和去甲肾上腺素双重再摄取抑制剂等对缓解VMS有一定效果，但只能用于有HRT禁忌症的女性。加巴喷丁对VMS有效，但副作用较多。2013年7月，FDA批准Noven的SSRI药物Brisdelle（帕罗西汀）上市，用于治疗中重度更年期妇女血管舒缩症状。帕罗西汀原为抗抑郁药，它也成为首款经FDA批准治疗更年期妇女VMS的非激素药物。

其他在研段的NK3受体拮抗剂列表如下，他们在分子水平上没有明显相似性，但很多都已显示出改善潮热症状频率、严重程度和生活质量的疗效。

Fezolinetant 非唑啉坦的结构式如下：

CAS:1629229-37-3

分子式:C₁₆H₁₅FN₆Os

分子量:358.393

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